复方丹参滴丸属于行气活血类中成药，组方为丹参、三七和冰片，传统中医理论认为，丹参和三七配伍存在协调互补效应，冰片辛香走窜，可促进丹参和三七中的药效成分透皮和黏膜吸收，更好地发挥功效，全方具有行气活血，祛瘀止痛之功效，在临床上主要用于气滞血瘀型冠心病心绞痛的辅助治疗。
根据复方丹参滴丸的适应症，丹参的主要药效成分为丹参素、原儿茶醛、丹酚酸等酚酸类成分，具有抗氧化应激、保护血管内皮功能、降低心肌耗氧、改善心肌能量代谢、保护心肌细胞、抗血小板聚集、改善微血管循环等作用，三七的主要药效成分为皂苷类成分，具有扩张血管、抑制脂质过氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集等作用，冰片具有镇痛和扩张冠状动脉等作用。
三七中的皂苷类成分是一种钙离子通道拮抗剂，与硝苯地平、氨氯地平等地平类降压药作用机制相似，主要通过抑制钙离子内流，使细胞内钙离子总量减少，从而松弛小动脉平滑肌，降低外周血管阻力，达到降低血压的目的。有人体临床研究发现，心绞痛患者服用复方丹参滴丸1个月后，收缩压显著下降，但复方丹参滴丸降压的确切剂量是多少、是否具有靶器官保护作用等问题，目前还是未知，有待开展进一步的人体临床试验来证实，对于合并高血压的冠心病心绞痛或糖尿病患者，复方丹参滴丸是不错的选择，但目前还不能替代降压药。
有临床研究表明，对于冠心病心绞痛患者，复方丹参滴丸可缓解心绞痛症状，改善心肌血流和微循环，改善心电图缺血表现，减慢心率，降低总胆固醇和甘油三酯，显著降低低密度脂蛋白胆固醇，从而证实了复方丹参滴丸具有降脂作用。但是目前复方丹参滴丸并未开展针对单纯高脂血症患者的临床试验，目前只能用于伴有高脂血症的冠心病心绞痛患者。
心肌缺血是指心脏血流灌注减少，导致心脏供氧减少，心肌能量代谢异常，不能支持心脏正常工作的一种病理状态，常见胸部不适、胸闷、胸痛、心悸、气短等症状，一般在休息后可自行缓解，冠状动脉粥样硬化是导致心肌缺血最常见的病因，高血压、高脂血症、糖尿病、肥胖、吸烟、高同型半胱氨酸血症是导致冠状动脉粥样硬化的主要危险因素。长期心肌缺血不加以控制，最终可导致心绞痛、心律失常、心功能下降，甚至诱发心源性休克、心力衰竭和急性心肌梗死。人体临床研究证实，复方丹参滴丸可扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，降低心肌耗氧，保护心肌细胞，改善心肌能量代谢，降低胆固醇和甘油三酯，抑制血小板聚集，抗动脉粥样硬化，降低心率和血压，可显著改善心肌缺血的临床症状和心电图缺血表现，预防心肌缺血进展，可以与硝苯地平、单硝酸异山梨酯和（或）美托洛尔等药物长期联合治疗心肌缺血
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