维生素B12属于B族水溶性维生素，是最后一个被发现的维生素，广义的维生素B12是一类含钴的复杂有机化合物，其家族成员主要包括氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺和甲钴胺，维生素B12需要在体内转化为甲钴胺才能产生活性，甲钴胺可参与叶酸代谢，促进红细胞的成熟和发育，并可进入神经细胞，促进神经细胞内蛋白质、磷脂和核酸的合成，加速神经修复，提高神经纤维兴奋性，延缓神经退变，在临床上主要用于治疗周围神经病变和缺乏维生素B12所致的巨幼红细胞贫血，如甲钴胺可明显改善糖尿病周围神经病变所引起的自发性肢体麻木、疼痛、感觉减退和传导障碍。
除此之外，甲钴胺易于转运至神经细胞内的细胞核、核糖体、线粒体等亚微结构，促进神经细胞内蛋白质、磷脂和核酸合成，修复受损的神经纤维，促进轴突再生，提高神经传导速度，可用于缓解三叉神经痛。甲钴胺还可进入内耳神经，促进内耳神经细胞内蛋白质、磷脂和核酸的合成，使受损的内耳神经得到修复，可用于改善耳鸣。带状疱疹病*可损伤神经细胞，导致剧烈神经痛，甲钴胺可通过调节自主神经功能，改善末梢神经代谢，修复被病*损伤的神经细胞，防治带状疱疹神经痛。最后，高同型半胱氨酸血症是脑卒中的高危因素，甲钴胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶，可参与同型半胱氨酸的代谢，降低血浆同型半胱氨酸水平，可用于预防脑卒中。
甲钴胺是维生素B12的活性代谢产物，其本质是一种水溶性维生素，水溶性较强，很难在人体这个水性环境中长期保留，如果空腹服用，甲钴胺很快通过胃被小肠吸收，血药浓度快速升高，随后通过肾脏随尿液排出体外，无法被充分利用，如果餐后服用，甲钴胺与食物混合，从而延缓其在小肠的吸收速度，有利于更加充分地发挥疗效，此外，甲钴胺偶见恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等胃肠道反应，选择餐后服用，以食物作为间隔，可有效预防胃肠道反应，因此，综上所述，推荐甲钴胺餐后服用。
服用甲钴胺时应该注意：
甲钴胺可加速核酸代谢和降解，促进尿酸生成，可引起血尿酸升高，诱发急性痛风，痛风患者应慎用甲钴胺，用药过程中应严密监测血尿酸。
使用甲钴胺治疗巨幼红细胞性贫血时，可导致严重的低钾血症，因此，必须在服药48小时内复查血钾，用药过程中一旦出现恶心、厌食、呼吸困难、四肢无力、心动过速、心律失常等症状，应及时就医。
从事汞及含汞化合物加工的工作人员不宜长期大剂量服用甲钴胺，这是因为甲钴胺与汞可在人体内形成甲基汞，导致人体肾脏、大脑等多器官损伤。如果服用甲钴胺一个月以上无效，应主动停药，有研究发现，服用甲钴胺超过3个月，可引起不可逆的神经损伤。
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