丹参

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TUhjnbcbe - 2021/6/12 21:15:00
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作者:苏志刚

文章来源:《健康报》/.4.9./第版

丹参,为唇形科植物丹参的干燥根和根茎,性味苦、微寒,归心、肝经。其功效包括活血祛瘀,通经止痛,清心除烦,凉血消痈。丹参是应用极为广泛的一味中药,但据调查,丹参在多个国家和地区广泛应用,如此说来将丹参定义为天然植物药更确切一些。

丹参在传统中医学中以活血化瘀方向常见。常用中成药中含有丹参的有数百个,方剂中含有丹参的更是不胜枚举,那么丹参应用如此广泛的原因是什么呢?丹参中含有水溶性成分、脂溶性成分、矿物质、无机盐等,不同炮制方法使不同有效成分富集,体现出不同的药理作用。

丹参在中医药应用历史中,主要体现的是水溶性成分作用。由于酚酸类成分化学性质较活泼,受热极易分解,因此研究丹参化学成分时首先得到的是丹参酮类成分。直到上世纪80年代初期,中国医学科学院药物研究所黎莲娘教授首次在世界范围内将部分丹酚酸单体提纯并确定结构,其中包括丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C等22种单体。当时我国知识产权保护意识薄弱,丹酚酸类的提纯方法被公布后,其他国家得以快速跟进拓展。

日本学者看到报道后,深入开发了丹酚酸B高效提纯方法,并开展了一系列研究。同时,世界各国也对丹参水溶性成分含量最高的丹酚酸B开始了各种深入研究。但截至目前,丹酚酸B并没有一个制剂(口服/针剂)成为产品上市,原因在于口服生物利用度差,注射目前尚未研究出特异性方向。

经过两任中国药理学会理事长张均田教授和杜冠华教授近20年的精心研究表明,丹酚酸类成分的单体因结构差异导致药理作用的差异。以丹酚酸A和丹酚酸B为例,两者对心脑血管的选择性作用差异巨大,达到心血管同等作用时,丹酚酸A的剂量是丹酚酸B的几十分之一;二者针对脑血管的作用则恰恰相反,丹酚酸B的剂量是丹酚酸A的几十分之一。这就决定丹酚酸B无法单独用于治疗心血管疾病,加之丹酚酸B在结构上的特点,单独用于脑血管疾病也并不适合。

中国医学科学院药物研究院研究表明,丹酚酸单体不宜作为制剂用于缺血性心脑血管疾病的预防和治疗,只有固定比例的丹参多酚酸药理效应最为强大,完全符合完美的抗中风药物条件,适于脑血管疾病的应用。这种比例是以杜冠华教授为首的专家组通过均匀设计和高通量筛选方法确认的。在中国医学科学院药物研究院基础研究的基础上,天士力控股集团引进该项目,通过特殊专利工艺改造,成功研制出符合要求的产品,命名为注射用丹参多酚酸。该药是应用串联柱层析技术分离提纯的丹参水溶性有效部位丹参多酚酸,冻干而成的粉针剂。其组成为比例含量固定可控的多种酚酸类化合物,可协同增效,具有抗氧化应激、改善微循环、改善细胞能量代谢等药理作用,可全面保护脑神经,明显提升脑梗患者的生存质量,广泛用于治疗缺血性脑血管疾病。

注射用丹参多酚酸最佳适应人群为不宜溶栓或超过溶栓时间窗的缺血性脑卒中急性期患者,尤其累及皮层的缺血性脑梗死和早期进展性急性缺血性脑卒中,对局灶性脑缺血有快速改善的作用,可明显改善患者的肢体损伤和语言障碍。对于超过急性期的轻中度脑梗死患者,该药也可应用,能降低患者的肢体残障程度,提高其生存质量。

天士力之骄

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